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In den Bereichen Medizin, Biotechnologie und Pharmakologie ist die Wirkstoffentdeckung der Prozess, mit dem neue Medikamentenkandidaten entdeckt werden. In der Vergangenheit wurden Medikamente durch Identifizierung des Wirkstoffs aus traditionellen Heilmitteln oder durch zufällige Entdeckung entdeckt.

Spätere chemische Bibliotheken synthetischer kleiner Moleküle, Naturstoffe oder Extrakte wurden in intakten Zellen oder ganzen Organismen gescreent, um Substanzen zu identifizieren, die in einem als klassische Pharmakologie bekannten Verfahren eine wünschenswerte therapeutische Wirkung haben. Seit der Sequenzierung des menschlichen Genoms, die eine schnelle Klonierung und Synthese großer Mengen gereinigter Proteine ​​ermöglichte, ist es gängige Praxis, ein Hochdurchsatz-Screening großer Verbindungsbibliotheken gegen isolierte biologische Ziele durchzuführen, von denen angenommen wird, dass sie in einem als umgekehrt bekannten Prozess krankheitsmodifizierend sind Pharmakologie. Treffer von diesen Bildschirmen werden dann in Zellen und dann in Tieren auf Wirksamkeit getestet.

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